InternetСкорая помощьМедицинский портал

Действующее вещество
›› Изосорбида мононитрат* (Isosorbide mononitrate*)

Латинское название
Pektrol

АТХ:
›› C01DA14 Изосорбида мононитрат

Фармакологическая группа
›› Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› I20 Стенокардия [грудная жаба]
›› I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
›› I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в коробке 3 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы
Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с надписью «IM 40» на одной стороне, с возможными вкраплениями.
Таблетки 60 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с насечкой на обеих сторонах и с надписью «60» на одной стороне, с возможными вкраплениями.

Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 100%, т.к. отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.
Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.
Изосорбида мононитрат распределяется в жидкой среде организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация — 100 нг/мл — достигается через 30 мин после приема внутрь.
Изосорбида мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный Cl — 115 мл/мин.
T1/2 — от 4 до 10 ч. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает ОПСС (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–40 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях — ишемия головного мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Взаимодействие
Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БКК, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации амиодарона, пропранолола, БКК (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства — уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии — внутрь или в/в аскорбиновая кислота (1 г в/в), 1% раствор метиленового синего (1–2 мг/кг). Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии — в/в фенилэфрин (мезатон); эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком и запивая стаканом воды. Средняя начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки (утром). В случае ночных приступов стенокардии таблетку пролонгированного действия следует принимать вечером, а не утром. Дозу препарата можно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки или до 80 мг (по 40 мг 2 раза в сутки).
Лечение хронической сердечной недостаточности начинают в стационаре, где подбирается соответствующая поддерживающая доза с учетом клинического эффекта и побочного действия. Рекомендуемая поддерживающая доза — 40 или 60 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки (первую таблетку утром и вторую — приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять 12 ч.

Особые указания
Пектрол не предназначен для купирования приступа стенокардии.
Правильное использование изосорбида мононитрата гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по дозированию Пектрола и соблюдать 12-часовой интервал между дозами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (<100 нг/л), и сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбида мононитрат общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

Срок годности
3 года

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.