InternetСкорая помощьМедицинский портал

Действующее вещество
›› Метопролол* (Metoprolol*)

Латинское название
Betaloc ZOK

АТХ:
›› C07AB02 Метопролол

Фармакологическая группа
›› Бета-адреноблокаторы

Состав и форма выпуска
в блистере 14 шт.; в картонной пачке 1 блистер (25 мг) или во флаконах по 30 шт. (50 и 100 мг); в пачке картонной 1 флакон.

Характеристика
Таблетки от белого до белого с оттенком цвета, круглые с риской на одной и гравировкой на другой стороне.

Фармакокинетика
Абсорбируется из ЖКТ полностью, системная биодоступность — 50%. Т1/2 — 3,5 ч (1–9 ч). Подвергается окислительному метаболизму в печени. Более 95% обнаруживается в моче; из них только 5% выводится в неизмененном виде.

Фармакодинамика
Понижает АД, оказывает мембраностабилизирующее действие. Уменьшает потребление миокардом кислорода, частоту приступов при стенокардии и увеличивает толерантность к физической нагрузке. Продолжительность блокады бета1-рецепторов, обеспечивающей стойкий клинический эффект составляет 24 ч.

Клиническая фармакология
В постинфарктном периоде уменьшает риск летального исхода (включая случаи внезапной смерти) и вероятность повторного инфаркта, в т.ч. у больных сахарным диабетом.

Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо, однако следует учитывать возможность развития брадикардии у плода, новорожденного или ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–10% — брадикардия, постуральные нарушения, похолодание конечностей, сердцебиение;
0,1–0,9% — усиление симптомов сердечно-сосудистой недостаточности, AV блокада I степени, отек, боль в перикарде;
0,01–0,09% — нарушения проводимости, аритмия;
менее 0,01% — гангрена (при тяжелых расстройствах периферического кровообращения), тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — слабость, головокружение, головная боль;
0,1–0,9% — парестезия, судороги, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
0,01–0,09% — нервозность, тревога, нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
менее 0,01% — амнезия, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны органов ЖКТ: 1–10% — тошнота, боль в животе, диарея или запор;
0,1–0,9% — рвота;
0,01–0,09% — сухость во рту, нарушение функции печени.
Со стороны респираторной системы: 1–10% — одышка при физическом усилии;
0,1–0,9% — бронхоспазм;
0,01–0,09% — ринит.
Со стороны мочеполовой системы: 0,01–0,09% — импотенция, сексуальная дисфункция.
Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь (в виде urticaria psoriasiform), дистрофические поражения кожи;
0,01–0,09% — выпадение волос;
менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Прочие: 0,1–0,9% — уменьшение массы тела.

Взаимодействие
Усиливает негативную ино- и дромотропную активность антиаритмических препаратов, ино- и хронотропную — антагонистов кальция (особенно при в/в введении), кардиодепрессивную — ингаляционных анестетиков. Индометацин и др. ингибиторы простагландинсинтетазы могут ослаблять гипотензивный эффект.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение сознания, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия: бета1-адреномиметики, дофамин, атропина сульфат; при неэффективности — симпатомиметики, глюкагон (1–10 мг); бета2-адреномиметики (для купирования бронхоспазма).

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки (предпочтительно утром), вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая жидкостью. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза для пациентов с легкой или умеренной формой гипертензии — 50 мг/сут ежедневно, при отсутствии терапевтического эффекта можно увеличить дозу до 100–200 мг/сут или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия: рекомендуемая доза составляет 100–200 мг, при необходимости Беталок ЗОК можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс: рекомендуемая начальная доза первые 2 нед — 25 мг, после 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг и далее может удваиваться каждые 2 нед. Целевая доза для длительного лечения — 200 мг.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс: рекомендуемая начальная доза первые 2 нед — 12,5 мг (1/2 табл.). Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. возможно ухудшение симптомов сердечной недостаточности. После 1–2 нед доза может быть увеличена до 25 мг. Затем по прошествии 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг. Пациентам, которые хорошо переносят более высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг. В случае гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Необходимо также наблюдение за функцией почек.
Сердечные аритмии: рекомендуемая доза — 100–200 мг.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением: рекомендуемая доза — 100 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг.
Профилактика мигрени: рекомендуемая доза составляет 100–200 мг.
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов преклонного возраста, пациентов с нарушением функции почек. Как правило, при нарушении функции печени, в т.ч. у пациентов, страдающих циррозом печени, не возникает необходимости в коррекции дозы. При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы.

Меры предосторожности
Не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда.
С осторожностью назначают при сердечной недостаточности (обязательна профилактика декомпенсации), перед хирургическим вмешательством (следует предупредить анестезиолога о приеме препарата), водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно внезапное головокружение или слабость).
Не следует одновременно в/в вводить антагонисты кальция. Больным феохромоцитомой необходимо дополнительно назначать альфа-адреноблокатор. На фоне сахарного диабета может потребоваться коррекция дозы пероральных противодиабетических препаратов, при бронхиальной астме — бета2-адреномиметиков. В случае совместного применения с клонидином при необходимости отмены последнего рекомендуется прекратить лечение бета-адреноблокатором за несколько дней до отмены клонидина. Отменяют постепенно (1,5–2 нед), уменьшая дозу и доводя ее до 25 мг/сут в течение последних 6 дней. Одновременное лечение ганглиоблокаторами, др. бета-адреноблокаторами или ингибиторами МАО обусловливает необходимость тщательного наблюдения врача.

Срок годности
3 года

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.