Показания
В неврологии — недостаточность мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими или психическими расстройствами:
состояние после инсульта;
вертебрально-базилярная недостаточность;
церебральный атеросклероз;
сосудистая деменция;
посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия.
В офтальмологии:
хронические сосудистые заболевания глаз (сосудистой оболочки и сетчатки).
В отиатрии:
снижение слуха перцепционного типа;
болезнь Меньера;
идиопатический шум в ушах.
Противопоказания
ранее отмечавшаяся повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
беременность;
грудное вскармливание.
Нет достаточного числа наблюдений по применению в возрасте до 18 лет.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - улучшающее мозговое кровообращение, сосудорасширяющее, нейропротективное, антиагрегационное, антигипоксическое.
Действующее вещество
›› Винпоцетин* (Vinpocetine*)
Латинское название
Cavinton forte
АТХ:
›› N06BX18 Винпоцетин
Фармакологическая группа
›› Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› F01 Сосудистая деменция
›› F07.2 Постконтузионный синдром
›› G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
›› H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
›› H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
›› H81.0 Болезнь Меньера
›› H91 Другая потеря слуха
›› H93.1 Шум в ушах (субъективный)
›› I67.2 Церебральный атеросклероз
›› I67.4 Гипертензивная энцефалопатия
›› I69 Последствия цереброваскулярных болезней
›› T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Состав и форма выпуска
в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой по 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, в форме диска со скошенными краями, на одной стороне с надписью «10 mg», на другой — с риской.
Фармакокинетика
После перорального приема винпоцетин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь. Биологическая доступность — 7%, объем распределения — 3–8 л/кг, связывание с белками плазмы — 66%. Действующее вещество биотрансформируется в печени. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая обладает некоторой фармакологической активностью. Другие неактивные метаболиты — гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, дигидроксивинпоцетина глицинат. Выделяется с мочой несколько процентов действующего вещества в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов. T1/2 — 4,8 ч. Проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко.
Фармакодинамика
Винпоцетин обладает комплексным механизмом лечебного действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также на реологические свойства крови.
Винпоцетин обладает нейропротективным эффектом: уменьшает выраженность поврежденных цитологических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами, ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых канальцев, так и рецепторов NMDA и AMPА, потенцирует нейропротективный эффект аденозина; стимулирует церебральный метаболизм; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает переносимость гипоксии нейронами: стимулирует транспорт глюкозы — универсального источника энергии для мозга — через ГЭБ, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Са2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в мозге: блокирует агрегацию тромбоцитов; уменьшает патологически повышенную вязкость крови; увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина; способствует внутритканевому транспорту кислорода посредством снижения сродства эритроцитов к нему.
Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры общего кровообращения (практически не влияет на АД, минутный объем, частоту пульса, ОПСС); не вызывает феномена «обкрадывания», а усиливает, прежде всего, кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией — феномен «обратного обкрадывания».
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись весьма редко. Возможны: покраснение кожи, аллергические кожные реакции, тошнота, изжога, сухость во рту, нарушение сердечного ритма (учащенное сердцебиение или аритмия), нарушение сна, головокружение, головная боль, слабость.
Взаимодействие
Не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, в большинстве случаев — по 10 мг (1 табл.) 3 раза в сутки.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.