InternetСкорая помощьМедицинский портал

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы, тиреоидное. Является синтетическим левовращающим изомером тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен, в средних — стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропинрилизинг-гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Действующее вещество:
›› Левотироксин натрия* (Levothyroxine sodium*)

Латинское название:
Euthyrox

АТХ:
›› H03AA01 Левотироксин натрия

Фармакологическая группа:
›› Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Нозологическая классификация (МКБ-10):
›› C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы
›› E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния
›› E02 Субклинический гипотиреоз вследствие йодной недостаточности
›› E03 Другие формы гипотиреоза
›› E07.8.0* Эутиреоидный синдром

Состав и форма выпуска:
в блистере 25 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы:
Белые круглые таблетки, плоские с двух сторон, со скошенными краями и с выдавленными знаками: с одной стороны — «ЕМ» + дозировка; с другой — крестообразная риска.

Фармакокинетика:
Всасывается в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% дозы. Cmax достигается примерно через 5–6 ч после приема. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). T1/2 — 6–7 дней, при тиреотоксикозе — 3–4 дня, при гипотиреозе — 9–10 дней. Выводится с мочой и желчью в виде метаболитов.

Фармакодинамика:
Терапевтический эффект развивается через 7–12 дней и сохраняется в течение этого же времени после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 дней. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес.

Применение при беременности и кормлении грудью:
В период беременности и грудного вскармливания терапия Эутироксом продолжается. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина.
Применение во время беременности противопоказано в комбинации с тиреостатическими средствами (т.к. прием левотироксина может потребовать увеличения доз тиреостатиков). Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.
В период грудного вскармливания принимать следует с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при грудном вскармливании (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.

Побочные действия:
Аллергические реакции при гиперчувствительности.

Передозировка:
Симптомы: (характерные для тиреотоксикоза) — сердцебиение, нарушение ритма сердца, боль в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, понижение аппетита, диарея, понижение массы тела.
Лечение: уменьшение суточной дозы, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов.

Взаимодействие:
Левотироксин понижает эффект сердечных гликозидов, может повысить потребность в инсулине и пероральных противодиабетических средствах (в начале лечения левотироксином и при изменении его дозы необходим более частый контроль уровня глюкозы в крови), усиливает действие непрямых антикоагулянтов (может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов) и трициклических антидепрессантов. Холестирамин, колестипол, алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения его всасывания в кишечнике. Эстрогенсодержащие препараты повышают содержание тироксинсвязывающего глобулина (возможно повышение потребности в левотироксине). Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, тамоксифен. Фенитоин, салицилаты, клофибрат, фуросемид повышают содержание не связанного с белками плазмы левотироксина. Соматотропин при одновременном применении с левотироксином ускоряет закрытие эпифизарных зон роста. Фенобарбитал, карбамазепин и рифампицин увеличивают клиренс левотироксина (требуется увеличение дозы).

Способ применения и дозы:
Внутрь, утром натощак (по крайней мере, за 30 мин до еды), не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (полстакана воды). Суточная доза подбирается индивидуально.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний назначают в дозе 1,6–1,8 мкг/кг/сут; старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями — 0,9 мкг/кг/сут. При значительном ожирении расчет следует делать на «идеальный вес».
Грудным детям суточную дозу назначают в 1 прием за 30 мин до первого кормления, растворяя таблетку в воде до тонкой взвеси непосредственно перед приемом препарата. У пациентов с тяжелым, длительно существующим гипотиреозом начальная доза — 12,5 мкг/сут с постепенным увеличением на 12,5 мкг/сут каждые 2 нед до поддерживающей, и чаще определяют уровень ТТГ в крови.
При гипотиреозе препарат принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе используют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения определяет врач.
При правильном применении Эутирокса под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

Меры предосторожности:
С осторожностью назначают больным при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия, аритмия); сахарном диабете, тяжелом (длительном) гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (требуется коррекция дозы). При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.
Особая осторожность необходима в начале лечения у пожилых.
Препарат не оказывает влияния на профессиональную деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

Срок годности:
3 года

Условия хранения:
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.