InternetСкорая помощьМедицинский портал

Действующее вещество
›› Кеторолак* (Ketorolac*)

Латинское название
Ketanov

АТХ:
›› M01AB15 Кеторолак

Фармакологическая группа
›› НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› K08.8.0* Боль зубная
›› M15-M19 Артрозы
›› M25.5 Боль в суставе
›› M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
›› M93.9 Остеохондропатия неуточненная
›› R52.0 Острая боль
›› R52.9 Боль неуточненная
›› T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
›› T14.2 Перелом в неуточненной области тела
›› T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в коробке 1 или 10 блистеров.
в ампулах по 1 мл; в коробке 10 шт.

Фармакокинетика
После перорального и в/м введения быстро и полностью всасывается. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может несколько замедлить ее скорость. Cmax в плазме достигается через 30–60 мин после перорального приема (10 мг) и через 45–60 мин после в/м введения (30 мг) и составляет 0,7–1,1 и 2,2–2,3 мкг/мл соответственно. Фармакокинетика препарата после введения разовой и повторных доз носит линейный характер, т.е. уровни в плазме приблизительно пропорциональны введенной дозе. Равновесные концентрации достигаются после введения препарата каждые 6 ч в течение суток. Связывается с белками плазмы более чем на 99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Более 90% дозы выводится с мочой (60% — в неизмененном виде). Среднее значение T1/2 составляет 4–6 ч после перорального и в/м введения.
У больных старше 65 лет скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается в среднем до 6,2 ч после перорального приема в дозе 10 мг и до 7 ч после в/м введения в дозе 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение замедленно, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса и увеличение T1/2 до 9,6–9,9 ч, что указывает на необходимость коррекции дозы. У больных с нарушением функции печени не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

Фармакодинамика
Анальгезирующее действие наступает приблизительно через 30 мин, максимальный обезболивающий эффект развивается через 1–2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия составляет 4–6 ч и более в зависимости от дозы.
Не оказывает седативного или анксиолитического эффекта, не влияет на опиоидные рецепторы. Не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкого прекращения использования симптомы отмены не возникают
Подавляет агрегацию тромбоцитов и может вызвать удлинение времени кровотечения. Восстановление функции тромбоцитов происходит через 24–48 ч после отмены препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Не было проведено контролируемых испытаний применения кеторолака у беременных и кормящих женщин, следовательно, назначение препарата данной категории пациентов показано лишь при крайней необходимости.

Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, изменение функциональных печеночных проб.
Со стороны нервной системы: сонливость, редко — головокружение, парестезии, головная боль, депрессия.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, повышение уровня мочевины и креатинина, интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия или гипотензия, сердцебиение.
Со стороны системы свертывания крови: ингибирование агрегации тромбоцитов и удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: зуд, редко — кожные высыпания, крайне редко — реакции повышенной чувствительности.

Взаимодействие
При назначении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов. Может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. Одновременное использование с пентоксифиллином может усилить риск развития кровотечений. In vitro несколько снижает связывание варфарина с белками плазмы. Одновременное применение с пробенецидом приводит к удлинению T1/2 кеторолака и увеличению его концентрации в плазме. С наркотическими анальгетиками нежелательных взаимодействий не отмечено.

Передозировка
Симптомы: (при однократном введении) боли в животе, тошнота, рвота, возникновение пептических язв, нарушение функции почек (указанные симптомы исчезали после отмены препарата).
Лечение: симптоматическая терапия. Диализ не приводит к существенному удалению кеторолака из крови.

Способ применения и дозы
Внутрь. Обычно: 10 мг каждые 4–6 ч. Максимальная рекомендуемая продолжительность лечения — 7 дней.
В/м, для купирования боли: в начальной дозе — 10 мг, далее при необходимости, — 10–30 мг каждые 4–6 ч. Максимальная суточная доза — не более 90 мг (для пациентов до 65 лет). Максимальная рекомендуемая продолжительность применения — 5 дней.
Больным с массой тела менее 50 кг или пожилого возраста, либо с почечной дисфункцией рекомендуется не более 60 мг в сутки, курс лечения — до 2 дней.
При переводе с парентерального на пероральное лечение суммарная суточная доза обеих лекарственных форм не должна превышать 120 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. В день перехода доза для приема внутрь не должна превышать 40 мг.

Меры предосторожности
У больных, получающих НПВС, в т.ч. кеторолак, существует опасность развития побочных явлений со стороны ЖКТ: пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений. Риск желудочно-кишечной токсичности зависит от дозы и повышается у больных старческого возраста.
С осторожностью следует применять у больных с нарушением функции печени или почек в настоящее время или в анамнезе, бронхиальной астмой, бронхо–обструктивным синдромом в анамнезе, полипозом носа, ангионевротическими отеками.
Необходим тщательный контроль при назначении препарата пациентам с нарушениями свертываемости крови.
Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).
С осторожностью следует назначать пациентам с хронической недостаточностью кровообращения в стадии декомпенсации и артериальной гипертензией (возможна задержка жидкости и развитие отеков).

Особые указания
В ходе лечения следует избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакции.

Срок годности
3 года

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.